ANTIKONVULSAN

ANTIKONVULSAN

A.    Kejang

Kejang merupakan respon terhadap muatan listrik abnormal di dalam otak. Secara pasti, apa yang terjadi selama kejang tergantung kepada bagian otak yang memiliki muatan listrik abnormal. Jika hanya melibatkan daerah yang sempit, maka penderita hanya merasakan bau atau rasa yang aneh. Jika melibatkan daerah yang luas, maka akan terjadi sentakan dan kejang otot di seluruh tubuh. Penderita juga bisa merasakan perubahan kesadaran, kehilangan kesadaran, kehilangan pengendalian otot atau kandung kemih dan menjadi linglung (Medicastore, 2008).

Konvulsi adalah gerak otot klonik atau tonik yang involuntar. Konvulsi dapat timbul karena anoksia serebri, intoksikasi sereberi hysteria, atau berbagai manifestasi epilepsi. Epilepsi ialah manifestasi gangguan otak dengan berbagai etiologi namun dengan gejala tunggal yang khas, yaitu serangan berkala yang disebabkan oleh lepas muatan listrik neuron kortikal secara berlebihan. (Mardjono, 1988).

Kejang yang timbul sekali, belum boleh dianggap sebagai epilepsi. Timbulnya parestesia yang mendadak, belum boleh dianggap sebagai manifetasi epileptic. Tetapi suatu manifestasi motorik dan sensorik ataupun sensomotorik ataupun yang timbulnya secara tiba-tiba dan berkala adalah epilepsi. (Mardjono, 1988).

B.     Jenis Epilepsi

1.      Grand Mal (Serangan tonis-klonis ‘generalized’)

Bercirikan kejang kaku bersamaan dengan kejutan-kejutan ritmis dari anggota badan dan hilangnya untuk sementara kesadaran dan tonus. Pada umumnya serangan demikian diawali oleh suatu perasaan alamat khusus (aura). Hilangnya tonus menyebabkan penderita terjatuh, berkejang hebat dan otot-ototnya menjadi kaku.  

Fase tonis berlangsung kira-kira 1 menit untuk kemudian disusul oleh fase klonis dengan kejang-kejang dari kaki-tangan, rahang dan muka. Penderitanya kadang menggigit lidahnya sendiri dan juga dapat terjadi inkontinensia urin atau feses. Selain itu, dapat timbul hentakan-hentakan klonis, yakni gerakan ritmis dari kaki-tangan secara tidak sadar, sering kali dengan jeritan, mulut berbusa, mata membelalak dan gejala lainnya. Lamanya serangan berkisar antara 1 dan 2 menit yang disusul dengan keadaan pingsan selama beberapa menit dan kemudian sadar kembali dengan perasaan kacau serta depresi (Tjay dan Rahardja, 2008).

2.      Petit Mal atau absence

Bercirikan serangan yang hanya singkat sekali, antara beberapa detik sampai setengah menit dengan penurunan kesadaran ringan tanpa kejang-kejang. Seperti grand mal, petit mal juga bersifat serangan luas di seluruh otak. Gejalanya berupa keadaan termangu-mangu (pikiran kosong, kehilangan kesadaran dan respon sesaat), muka pucat, pembicaraan terpotong-potong atau mendadak berhenti bergerak, terutama anak-anak. Setelah serangan, anak kemudian melanjutkan aktivitasnya seolah-olah tidak terjadi apa-apa. Bila serangan singkat tersebut berlangsung berturut-turut dengan cepat, maka dapat pula timbul suatu status epilepticus. Serangan petit mal pada anak-anak dapat berkembang menjadi grand mal pada usia pubertas (Tjay dan Rahardja, 2008).

3.      Parsial (epilepsy psikomotor)

Bentuk serangan parsial umumnya berlangsung dengan kesadaran hanya menurun untuk sebagian tanpa hilangnya ingatan. Penderita memperlihatkan kelakuan otomatis tertentu seperti gerakan mengunyam dan/atau menelan atau berjalan dalam lingkaran (Tjay dan Rahardja, 2008).

ANTIKONVULSAN

Antikonvulsan adalah obat yang digunakan untuk mengembalikan kestabilan rangsangan sel saraf sehingga dapat mencegah atau mengatasi kejang. Selain mengatasi kejang, antikonvulsan juga digunakan untuk meredakan nyeri akibat gangguan saraf (neuropati) atau mengobati gangguan bipolar.

A.    Mekanisme Kerja Antikonvulsi

Pada prinsipnya ,obat antiepilepsi bekerja untuk menghambat proses inisiasi dan penyebaran kejang. Namun, umumnya obat antiepilepsi lebih cenderung bersifat membatasi proses penyebaran kejang daripada mencegah proses inisiasi. Dengan demikian secara umum ada dua mekanisme kerja, yakni: peningkataninhibisi (GABA-ergik) dan penurunan eksitasi yang kemudian memodifikasi konduksi ion: Na⁺, Ca²⁺, K⁺, dan Cl^- atau aktivitas neurotransmitor, meliputi:

1.      Inhibisi kanal Na⁺ pada membrane sel akson.

Contoh: fenitoin dan karbamazepin (pada dosis terapi), fenobarbital dan asam valporat (dosis tinggi), lamotrigin, topiramat, zonisamid.

2.      Inhibisi kanal Ca²⁺ tipe T pada neuron thalamus (yang berperan sebagai pece-maker untuk membangkitkan cetusan listrik umum di korteks).

Contoh: etosuksimid, asam valporat, dan clonazepam.

3.      Peningkatan inhibisi GABA

a.        Langsung pada kompleks GABA dan kompleks Cl^-.

Contoh: benzodiazepine, barbitural.

b.       Menghambat degradasi GABA, yaitu dengan mempengaruhi re-uptake dan metabolism GABA.

Contoh: tiagabin, vigabarin, asam valporat, gabapentin.

4.      Penurunan eksitasi glutamate, yakni melalui:

a.        Blok reseptor NMDA, misalnya lamogatrigin.

b.       Blok reseptor AMPA, misalnya fenobarbital, topiramat.

B.     Efek Samping dan Cara Mengatasinya

Efek samping obat anti konvulsi:

1.      Jumlah sel darah putih & sel darah merah  berkurang

2.      Tenang

3.       Ruam kulit

4.      Pembengkakan gusi

5.      Penambahan berat badan, rambut rontok

Cara Mengatasi efek samping obat Anti konvulsi:

1.      Hindarkan benturan kepala atau bagian tubuh lain dari benda keras, tajam atau panas.

2.      Longgarakan pakaian, bila mungkin miringkan kepala kesamping untuk mencegah   sumbatan jalan nafas.

3.      Biarkan kejang berlangsung, jangan memasukkan benda keras diantara gigi karena dapat mengakibatkan gigi patah.

4.       Biarkan istirahat setelah kejang, karena penderita akan bingung atau mengantuk setelah kejang.

5.      laporkan adanya serangan pada kerabat dekat penderita epilepsy ( penting untuk pemberian pengobatan dari dokter ).

6.       Bila serangan berulang dalam waktu singkat atau mengalami luka berat, segera larikan ke rumah sakit.

C.    Contoh Obat Anti Konvulsi

Beberapa Obat Golongan Antikonvulsi/ Antiepilepsi

1.       Golongan Hidantoin

Pada golongan ini terdapat 3 senyawa yaitu Fenitoin, mefentoin dan etotoin, dari ketiga jenis itu yang tersering digunakan adalan Fenitoin dan digunakan untuk semua jenis bangkitan, kecuali bangkitan Lena.Fenitoin merupakan antikonvulsi tanpa efek depresi umum SSP, sifat antikonvulsinya penghambatan penjalaran rangsang dari focus ke bagian lain di otak.

2.       Golongan Barbiturat

Golongan obat ini sebagai hipnotik- sedative dan efektif sebagai antikonvulsi, yang sering digunakan adalah barbiturate kerja lama ( Long Acting Barbiturates ).Jenis obat golongan ini antara lain fenobarbital dan primidon, kedua obat ini dapat menekan letupan di focus epilepsy

3.       Golongan Oksazolidindion

Salah satu jenis obatnya adalah trimetadion yang mempunyai efek memperkuat depresi pascatransmisi, sehingga transmisi impuls berurutan dihambat , trimetadion juga dalam sediaan oral mudah diabsorpsi dari saluran cerna dan didistribusikan ke berbagai cairan tubuh.

4.       Golongan Suksinimid

Yang sering digunakan di klinik adalah jenis etosuksimid dan fensuksimid yang mempunyai efek sama dengan trimetadion. Etosuksimid diabsorpsi lengkap melalui saluran cerna, distribusi lengkap keseluruh jaringan dan kadar cairan liquor sama dengan kadar plasma. Etosuksimid merupakan obat pilihan untuk bangkitan lena.

5.      Golongan Karbamazepin

Obat ini efektif terhadap bangkitan parsial kompleks dan bangkitan tonik klonik dan merupakan obat pilihan pertama di Amerika Serikat untuk mengatasi semua bangkitan kecuali lena.

Karbamazepin merupakan efek analgesic selektif terutama pada kasus neuropati dan tabes dorsalis, namun mempunyai efek samping bila digunakan dalam jangka lama, yaitu pusing, vertigo, ataksia, dan diplopia.

6.      Golongan Benzodiazepin

Salah satu jenisnya adalah diazepam, disamping senagai anti konvulsi juga mempunyai efek antiensietas dan merupakan obat pilihan untuk status epileptikus.

7.      Golongan asam valproat.

Asam valproat merupakan pilihan pertama untuk terapi kejang parsial, kejang absens,kejang mioklonik, dan kejang tonik-klonik. Dosis penggunaan asam valproat 10-15 mg/kg/hari.

8.      Golongan Gabapentin (Pregabalin).

Pregabalin digunakan untuk mengontrol serangan epilepsi. Obat epilepsi ini tidak menyembuhkan epilepsi dan hanya akan bekerja untuk mengontrol serangan epilepsi sepanjang minum obat epilepsi ini. Pregabalin baru tersedia dalam bentuk kapsul 75 mg.

D.    Efek Samping Antikonvulsan

1.      Golongan hidantoin.

Efek samping: gangguan susunan saraf pusat, saluran cerna, gusi, kulit dan lain-lain

2.      Golongan barbiturat.

Efek samping: efek sedatif

3.      Golongan oksazolidindion (Trimetadion).

Efek samping: gangguan pada kulit, fungsi ginjal dan hati

4.      Golongan suksinimid.

Efek samping: mual, sakit kepala, ngantuk dan ruampada kulit.

5.      Karbamazepin.

Efek samping: pusing, vertigo, penglihatan kabur dan lain-lain

6.      Golongan benzodiazepin.

Efek samping: pusing, mengantuk, dan lain-lain

7.      Golongan asam valproat.

Efek samping: mual, muntah, anoreksia, peningkatan berat badan, pusing, gangguan keseimbangan dan kebotakan.

8.      Golongan Gabapentin (Pregabalin).

Efek samping: efek sedasi.

E.     Perhatian Dan Peringatan dari obat Antikonvulsan

Penghentian obat antikonvulsan secara mendadak dapat memicu timbulnya kejang atau epilepsi. Kebanyakan dari obat antikonvulsan dapat menyebabkan ngantuk. Oleh karena itu hati-hati saat mengendarai kendaraan, mengoperasikan mesin atau pekerjaan-pekerjaan lain setelah mengkonsumsi obat ini.

Hindari penggunaan obat ini bersamaan dengan alkohol atau obat lain yang dapat menyebabkan mengantuk. Kebanyakan  golongan obat anitkonvulsan memiliki pengaruh terhadap janin, oleh karena itu waspada penggunaan obat ini pada wanita hamil dan menyusui. Sebaiknya konsultasikan terlebih dahulu sebelum mengkonsumsi obat antikonvulsan.

Permasalahan :

1.      Bagaimana formulasi yang tepat untuk obat antikonvulsan yang menghasilkan efektivitas yang tinggi dan efek samping yang rendah?

2.      Apa dampak yang diberikan jika antikonvulsan disalahgunakan?

3.      Golongan antikonvulsan manakah yang banyak digunakan dan yang paling efektif dalam pengobatan epilepsy?

Daftar Pustaka

Mardjono, M. 1988. Neurologi Klinis Dasar, Dian Rakyat, Jakarta

Tjay, T.H., dan Rahardja K. 2008. Obat-Obat Penting, Gramedia, Jakarta.